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搜索結(jié)果包含 Cancer Cell 的內(nèi)容

Aug 21,2023
TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過抑制CDC7來抑制DNA復(fù)制，具有抗腫瘤功效，體內(nèi)藥效研究通過美迪西進(jìn)行
Replication stress (RS) is a cancer hallmark; chemotherapeutic drugs targeting RS are widely used as treatments for various cancers. To develop next-generation RS-inducing anticancer drugs, cell divis
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TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過抑制CDC7來抑制DNA復(fù)制，具有抗腫瘤功效，體內(nèi)藥效研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點(diǎn)。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進(jìn)行
TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0
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TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點(diǎn)。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms.?The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
設(shè)計合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評價。其中藥代動力學(xué)分析通過美迪西進(jìn)行
Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c
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設(shè)計合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評價。其中藥代動力學(xué)分析通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關(guān)的一個有前景的靶點(diǎn)。化合物W8對FBPase表現(xiàn)出高選擇性。W8的藥代動力學(xué)研究通過美迪西進(jìn)行
Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) is a promising target associated with cancer and type 2 diabetes. Compounds W8 and W8k exhibit high selectivity against FBPase and W8 effectively reduces blood glu
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FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關(guān)的一個有前景的靶點(diǎn)?；衔颳8對FBPase表現(xiàn)出高選擇性。W8的藥代動力學(xué)研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
PTX-HSN是一種高效納米系統(tǒng)，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強(qiáng)主動腫瘤靶向性。此研究中所有體內(nèi)實(shí)驗(yàn)均通過美迪西進(jìn)行
Paclitaxel-loaded hyaluronan solid nanoemulsions (PTX-HSNs) were successfully fabricated for the delivery of PTX to improve ovarian cancer treatment via active tumor targeting. The in vivo #toxicity,
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PTX-HSN是一種高效納米系統(tǒng)，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強(qiáng)主動腫瘤靶向性。此研究中所有體內(nèi)實(shí)驗(yàn)均通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細(xì)胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進(jìn)行LC-MS/MS測定
Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models
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AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細(xì)胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進(jìn)行LC-MS/MS測定
Jul 06,2023
氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細(xì)胞MRC-5細(xì)胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進(jìn)行
Sulfonylureas exert their anti-diabetic effects by inhibiting K-ATP channels in the plasma membrane of islet β-cells. Chlorpropamide acts on complex II directly or indirectly via mitoK-ATP to produce
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氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細(xì)胞MRC-5細(xì)胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
免疫檢查點(diǎn)阻斷療法改變了癌癥治療的范式，此研究中通過美迪西在23 個同源腫瘤模型中進(jìn)行了抗PD-1抗體的體內(nèi)研究
Immune checkpoint blockade therapies have changed the paradigm of cancer therapies. Reseachers performed?in vivo?screening for anti-PD-1 therapy across 23 syngeneic tumor models and found th
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免疫檢查點(diǎn)阻斷療法改變了癌癥治療的范式，此研究中通過美迪西在23 個同源腫瘤模型中進(jìn)行了抗PD-1抗體的體內(nèi)研究
Jul 06,2023
SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導(dǎo)的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內(nèi)藥代動力學(xué)研究通過美迪西進(jìn)行
Idiopathic pulmonary fibrosis is a chronic and lethal lung disease associated with fibroblast activation, myoblast proliferation and extracellular matrix deposition. SKLB-YTH-60 was developed through
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SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導(dǎo)的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內(nèi)藥代動力學(xué)研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
研究人員設(shè)計合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實(shí)體腫瘤，PK實(shí)驗(yàn)通過美迪西進(jìn)行
The inhibition of HDACs will lead to compensated activation of a notorious cancer-related drug target, STAT3, in breast cancer through a cascade, which probably limits the anti-proliferation effect of
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研究人員設(shè)計合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實(shí)體腫瘤，PK實(shí)驗(yàn)通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
阿帕替尼通過VEGFR2通路抑制紫杉醇對胃癌細(xì)胞的耐藥性
Overexpression of VEGFR2 can offset the rescue effect of Apatinib on Paclitaxel-induced drug resistance of MGC803 cells. Apatinib inhibits Paclitaxel resistance of MGC803 cells via the VEGFR2 #signali
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阿帕替尼通過VEGFR2通路抑制紫杉醇對胃癌細(xì)胞的耐藥性
Jul 05,2023
研究人員報告了一種具有細(xì)胞滲透性的選擇性METTL3納摩爾抑制劑UZH1a，作者感謝美迪西合成了UZH1a和UZH1b
The methylase METTL3 is the writer enzyme of the N6‐methyladenosine (m6A) modification of RNA.Here researchers report a nanomolar inhibitor of METTL3 (UZH1a) which is selective and cell‐permeable, whi
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研究人員報告了一種具有細(xì)胞滲透性的選擇性METTL3納摩爾抑制劑UZH1a，作者感謝美迪西合成了UZH1a和UZH1b
Jul 05,2023
研究人員設(shè)計并合成了一種光籠PI3K抑制劑1，它可以通過紫外線照射激活，釋放出高效PI3K抑制劑2。化合物1和2的ADME研究通過美迪西進(jìn)行
Aberrant activation of the PI3K pathway has been intensively targeted for cancer therapeutics for decades.? In this work, researchers designed and synthesized a novel photocaged PI3K inhibitor 1,
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研究人員設(shè)計并合成了一種光籠PI3K抑制劑1，它可以通過紫外線照射激活，釋放出高效PI3K抑制劑2。化合物1和2的ADME研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進(jìn)行
Receptor interacting protein kinase-2 (#RIPK2) is an enzyme involved in the transduction of pro-inflammatory nucleotide-binding oligomerization domain cell signaling, a pathway implicated in numerous
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RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
合成具有體內(nèi)抗腫瘤活性的強(qiáng)效PD-L1抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評價和機(jī)制研究。PK研究通過美迪西進(jìn)行
PD-1 and PD-L1 have been very successful for the treatment of various tumors, including NSCLC, urothelial cancer, melanoma, head and neck squamous cell cancer, and lymphoma. Researchers identified com
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合成具有體內(nèi)抗腫瘤活性的強(qiáng)效PD-L1抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評價和機(jī)制研究。PK研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動劑。在本研究中，所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Receptor-related orphan receptor γ (RORγ) has emerged as an attractive therapeutic target for the treatment of cancer and inflammatory diseases. XY123 potently inhibits the RORγ transcription activity
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苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動劑。在本研究中，所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
zapERtrap：光調(diào)節(jié)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放系統(tǒng)揭示了意想不到的神經(jīng)元運(yùn)輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進(jìn)行
zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on
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zapERtrap：光調(diào)節(jié)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放系統(tǒng)揭示了意想不到的神經(jīng)元運(yùn)輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
端錨聚合酶1/2影響WNT/β-連環(huán)蛋白和Hippo信號通路，這些信號通路涉及包括腫瘤在內(nèi)的多種疾病
Tankyrase 1 and 2 (TNKS1/2) impact the WNT/β-catenin and Hippo signaling pathways that are involved in numerous human disease conditions including cancer. OM-153 shows picomolar IC50 inhibition in a c
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端錨聚合酶1/2影響WNT/β-連環(huán)蛋白和Hippo信號通路，這些信號通路涉及包括腫瘤在內(nèi)的多種疾病
Jul 05,2023
設(shè)計合成和評估用于治療前列腺癌的CBP溴結(jié)構(gòu)域抑制劑。PK評估、肝微粒體穩(wěn)定性測定和Caco-2滲透性測定通過美迪西進(jìn)行
Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a
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設(shè)計合成和評估用于治療前列腺癌的CBP溴結(jié)構(gòu)域抑制劑。PK評估、肝微粒體穩(wěn)定性測定和Caco-2滲透性測定通過美迪西進(jìn)行
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